选择性CYP17抑制剂,也androgen receptor (AR) 拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM,也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。
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LY2109761是新型的,选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,Ki分别为38 nM 和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。
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一种多元酚,4-羟基苄醇的葡糖苷。
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一种抗菌药,治疗球虫病具有明显的疗效。
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GSK1904529A 是选择性的IGF-1R和IR抑制剂,IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。
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Panobinostat (LBH589)是新型的,广谱HDAC抑制剂,IC50为5 nM。Phase 4
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TAE684 (NVP-TAE684)是有效的,选择性ALK抑制剂,IC50为3 nM,作用于ALK 比作用于InsR选择性高100倍。
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有效的,中电导Ca2+-activated K+ channel(IKCa1,KCa3.1,钙激活的K+通道)选择性抑制剂,比其他离子通道选择性高200到1500倍,且不抑制细胞色素P450。
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AZD8330是新型,选择性的,非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂,IC50为7 nM。Phase 1。
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一种有效的NAD 抑制剂,因此可以抑制NAD 依赖的烟酰胺转磷酸核糖基酶 (NAMPT) 的活性,IC50为0.09 nM。
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